Sadece yerli sermaye ile ve İkinci Dünya Savaşından hemen önce kurulmuş olan az sayıdaki İtalyan şirketinden biri olan Italfarmaco SpA, 1938 yılında Milano’da faaliyete başlamıştır. Kuruluşunun ilk yılları İkinci Dünya Savaşının başlangıcına denk gelen şirket, bu yıllarda çok zor bir dönemden geçmiştir. 1942 yılından itibaren yenilikçi ürünleriyle ticari başarı kazanan Italfarmaco pazara hep orijinal ilaçlar sunmuş ve araştırmaya odaklanmıştır. 

Italfarmaco, 1975 yılında araştırmaya dayalı iddialı bir büyüme sürecine hız vererek, stratejik önem taşıyan ham maddelerin üretimine yönelik merkezler kurmuş ve İtalya dışındaki ilaç ve kimya şirketleri ile ortaklıklar ve satın alma anlaşmaları yapmıştır.

1983 yılından itibaren Chemi SpA ve Lifepharma Srl gibi şirketler Italfarmaco grup şirketleri arasına katılmıştır. 1985 yılında Italfarmaco ve Sandoz Italia tarafından kurulan ortak araştırma merkezinde (LPB Instituto Farmacéutico Sp) kemik metabolizması gibi özel araştırma alanlarına odaklanılmıştır.

İtalya’da kadın sağlığı, immünoloji, kardiyovasküler hastalıklar, antitromboz, dermatoloji, nöroloji, onkoloji, psikiyatri ve pediatri alanlarında güçlenen gruba başka firmalar da katılmış; İspanya’da ve İtalya’da yüksek teknoloji kullanan, uzmanlaşmış Ar/Ge ve üretim tesisleri kurulmuştur.

Italfarmaco, Türkiye’deki faaliyetlerini 2009 yılında kurulan ITF ilaç Ltd. Şti. ile sürdürmektedir.